电子天平在胰岛素制备中的应用

导读:本文赛多利斯科学仪器（北京）有限公司研究胰岛素-磷脂复合物的制备及理化性质，同时浅析了电子天平在胰岛素制备中的应用。

来源：未知发布日期：2019-09-16 15:38【大中小】

本文赛多利斯科学仪器（北京）有限公司研究胰岛素-磷脂复合物的制备及理化性质，同时浅析了电子天平在胰岛素制备中的应用。胰岛素是胰脏β细胞分泌的一种多肽类激素，由于其独特的降血糖作用，是目前治疗Ⅰ型糖尿病的首选药物。但共价化学修饰手段通常会改变蛋白质的一级结构并导致其生物活性的损失，另外工艺复杂、成本高的因素也使该方法受到很大限制。在此基础上对胰岛素磷脂复合物的光谱学特征、晶体特征、脂溶性以及生物活性等理化性质进行了较为系统、深入的考察，这对预测磷脂复合胰岛素与疏水性载体的亲和性及其在体内的黏膜渗透性具有重要意义。

1仪器与材料
IFS-55红外光谱仪（瑞士Bruker公司），D/MAX-rA型X射线衍射仪（日本理学制作所），Jasco高效液相色谱仪、UV-975紫外检测器（日本分光公司），SHA-B恒温振荡器（常州国化电器有限公司），TDL-40B台式离心机（上海安亭科学仪器厂），电子天平（北京赛多利斯科学仪器有限公司），RE-52A旋转蒸发仪（上海亚荣生化仪器厂），FD-1冷冻干燥机(北京博医康实验仪器有限公司)，KromasilODS-1色谱柱（C18柱，200mm×4.6mm，5µm，大连化物所）

2胰岛素-磷脂复合物的制备
采用非水溶剂-冷冻干燥法：将胰岛素和卵磷脂共溶于二甲亚砜中，并加入微量冰醋酸作助溶剂，将此单相溶液在一定温度下孵育一定时间后，放入冷冻干燥机内，冷冻干燥12h得到固体物。

3讨论
a.胰岛素分子量大、亲水性强及分子间易于聚集的本质极大地阻碍了其口服吸收效率。卵磷脂含有丰富的磷脂酰丝氨酸及磷脂酸等带有大量的负电荷酸性磷脂，可在一定条件下与胰岛素肽链N末端α-氨基及侧链ε-氨基等碱性基团形成离子对复合物。复合物的形成可改善亲水性生物大分子的脂溶性并防止分子间聚集，提高小肠上皮细胞脂质双分子层的渗透能力，从而有利于药物的吸收。

b.目前国内外文献报道的有关天然活性成分磷脂复合物的制备大多是在非质子传递溶剂中进行，如丙酮、四氢呋喃、二氧六环等。但胰岛素是一种生物活性大分子，其对外界环境非常敏感，与这类非水有机溶剂接触很容易失去活性。由于二甲亚砜的生物相容性比较好，它是生命科学领域中常用的细胞、蛋白质等生物活性物质的冷冻保护剂；而且由于二甲亚砜具有较高的凝固点（18.4℃），且对胰岛素溶解性非常好，因此选择二甲亚砜作为溶剂系统，并采用冷冻干燥法除去有机溶剂。大鼠降血糖试验结果初步证明该法制备的复合物不会影响胰岛素的生物活性。

e.北京赛多利斯科学仪器有限公司发现本实验中制备的复合物是载有胰岛素的生物制剂，其生物活性稳定性是评价该类制剂稳定性的一个重要指标，小鼠血糖法测定制剂中胰岛素的生物效价变化是评价胰岛素活性稳定性的一个最可靠的指标。由于本法较为繁琐，且耗资大，故本实验中采用正常大鼠为研究对象，评价皮下给药1h后，制剂对正常大鼠的降血糖作用强度，从而间接反映制剂中胰岛素生物活性的变化。

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电子天平在胰岛素制备中的应用

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